O cetoprofeno é um anti-inflamatório não-esteroidal da classe dos ácidos propiônicos. Atua inibindo as cicloxigenase, enzimas que transformam o ácido araquidônico em prostaglandinas, prostaciclinas e tromboxanos, os mediadores responsáveis pela fase vascular da inflamação.
O cetoprofeno também exerce uma ação antibradicinina, que contribui para o seu efeito analgésico. As ações anti-inflamatória, analgésica e antitérmico são obtidas rapidamente após a administração oral, em cerca de 1 hora.
Pode ser utilizado na analgesia pós-operatória (cirurgias de tecidos moles ou ortopédicas), no tratamento de doenças osteoarticulares agudas, nos processos inflamatórios de modo geral e no controle da dor de diversas causas (isoladamente ou associado a outros medicamentos, como os analgésicos opioides).